PT-141 32780-32-8 injizierbare Peptide, pharmazeutisches Peptid Bremelanotide

Pharmazeutisches Peptid Bremelanotide PT-141 

Schnelle Details
 

 
 
Beschreibung
PT-141 (Bremelanotide) ist eine in hohem Grade starke synthetische Peptidentsprechung von α-MSH, die möglicherweise Aphrodisiakumeffekte durch Anregung von melanocortin Empfängern herausbekommt. PT-141 (Bremelanotide) besteht aus sieben Aminosäuren und ist ein Kreislauf, verkürzte Laktamvariante des Alpha-Melanocyte-anregenden Hormons (α-MSH), ein Multifunktionspeptid, das eine breite Reihe physiologische Funktionen reguliert. In den Studien wurde bremelanotide gezeigt, um Lordose in einem Tiermodell zu verursachen und war auch effektiv, wenn man sexuelle Funktionsstörung in den Männern (erektile Dysfunktion oder Machtlosigkeit) und in den Frauen behandelte (Störung der sexuellen Erregung).
 
Spezifikation
Name: PT-141
Synonyme: Bremelanotide, Azetat PT-141
CAS #: 189691-06-3
Molekulare Formel: C50H68N14O10
Molekulare Masse: 1025,2 DA (g/mol)
Aminosäure-Reihenfolge: Wechselstrom-Nle-Zyklo [Asp-sein-d-Phe-Arg-Trp-Lys] - OH-
 

 
Reinheit
PT-141 hat ein Peptidreinheitsgehalt, das 99,0% übersteigt, wie vom HPLC und von Frau bestimmt. Dieses Peptid wurde ohne Zusätze synthetisiert und wird als Weiß lyophilisiertes (gefriertrocknetes) Pulver geliefert.
 
Verwendung
Bremelanotide, ähnlich bis sein Entsprechungen α-MSH und melanotan II, tritt als ein nicht selectiver Agonist aller melanocortin Empfänger ausgenommen MC2 auf, in dem es bedeutende Affinität ermangelt. Berichtete Tätigkeit der Droge ist, wie folgt:
MC1 (Ki = 0,68 Nanometer)
MC2 (Ki > 1000 Nanometer)
MC3 (Ki = 72,07 Nanometer)
MC4 (Ki = 19,25 Nanometer)
MC5 (Ki = 166,8 Nanometer)
Bremelanotide scheint, sexuelles Verlangen und Erwecken oder größtenteils über Aktivierung des Empfängers MC4 vollständig anzuregen (der Empfänger MC3 möglicherweise ist auch beteiligt). Es moduliert Entzündung und begrenzt Ischämie über Aktivierung der Empfänger MC1 und MC4.
Entsprechend Patent der Vorlage 2003 Palatin-Technologien für bremelanotide, besitzt es ungefähr 50mal die Kraft von melanotan II als Veranlasser der Aufrichtung in den männlichen Ratten. Darüber hinaus wurde es im Patent angegeben, dass das therapeutische Fenster von bremelanotide in den Tieren (speziell, die Strecke der Induktion der gewünschten sexuellen Erregung im Verhältnis zu der Induktion von Nebenwirkungen einschließlich Übelkeit, Gähnen, Ausdehnen und verringerter Appetit) >1,000-fold, während das von melanotan II nur 3 war - zu vierfachem war. Sie stellten fest, dass bremelanotide erträglicher als melanotan II. sein würde.
 

 
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